‘- [ANTIALERGICO], [ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H-1)]. La ciproheptadina es un derivado piperidínico que bloquea de forma potente, competitiva, reversible e inespecífica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina de forma prolongada. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmico.
– [ANTAGONISTA SEROTONERGICO (5-HT-2)], [OREXIGENO (ESTIMULANTE DEL APETITO)]. La ciproheptadina se comporta como un potente antagonista serotonérgico, ejerciendo una actividad estimulante del apetito.
La ciproheptadina es un antagonista H1 inespecífico, por lo que es capaz de antagonizar a otros receptores como los colinérgicos centrales y periféricos. Al atravesar la barrera hematoencefálica y bloquear receptores H1 y muscarínicos va a dar lugar a sedación.
Farmacocinética
Vía oral:
– Absorción: La ciproheptadina se absorbe bien en el intestino. Tras la administración de una dosis marcada, el Tmax se alcanzó a las 6-9 horas. Sus efectos antialérgicos tienen una duración de 4-6 horas.
– Distribución: Se desconoce cómo se distribuye la ciproheptadina en el organismo. Tampoco se sabe si es capaz de atravesar la placenta ni si se excreta con la leche.
– Metabolismo: Es metabolizada casi completamente en el hígado, dando lugar fundamentalmente a glucuronil-conjugados de amonio cuaternario. También sufre hidroxilación en el anillo aromático, N-desmetilación y oxidación en el anillo heterocíclico. Casi todos los metabolitos de la ciproheptadina se conjugan con glucuronato o con sulfato.
– Eliminación: La ciproheptadina se elimina por orina (75%) en forma de metabolitos, sin haberse encontrado una cantidad detectable de la forma inalterada en orina. El resto se elimina en heces (25%) en forma inalterada y de metabolitos, aunque se desconoce si la eliminación por heces se debe a un proceso de eliminación biliar o se elimina la cantidad no absorbida.
Farmacocinética en situaciones especiales:
– Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal se puede producir una acumulación de la ciproheptadina, por disminución de su eliminación.
Indicaciones
Antialérgicos (Periactin):
– [ALERGIA]. Tratamiento sintomático de afecciones alérgicas de origen respiratorio, tales como [RINITIS ALERGICA ESTACIONAL], [RINITIS ALERGICA PERENNE], [RINITIS VASOMOTORA], [CONJUNTIVITIS ALERGICA].
También puede emplearse como tratamiento sintomático de [DERMATITIS ALERGICA], [URTICARIA] aguda o crónica, [ANGIOEDEMA], [DERMATITIS POR CONTACTO], [ALERGIA A MEDICAMENTOS], [ALERGIA ALIMENTARIA], [PICADURAS DE INSECTOS] o [PRURITO] de origen alérgico.
Finalmente puede resultar útil como tratamiento coadyuvante en el caso de [ANAFILAXIA] junto con epinefrina y otras medidas habituales, una vez controladas las manifestaciones agudas.
– [MIGRAÑA]. Prevención de las migrañas y otras cefaleas vasculares.
Posología
– Adultos, oral:
* Procesos alérgicos: Inicialmente se administrará una dosis de 4 mg/8 horas. Posteriormente se individualizará la dosis en función de los síntomas y la respuesta al tratamiento. La mayoría de los pacientes requieren una dosis de 12-16 mg/24 horas, aunque en ocasiones basta con 4 mg/24 horas. La dosis máxima recomendada es de 32 mg/24 horas.
* Migraña: Se administrará 4 mg tan pronto como se noten los primeros síntomas, repitiéndose la dosis a la media hora si fuera necesario. No se recomienda sobrepasar los 8 mg en un período de 4-6 horas. Posteriormente se podrán instaurar un tratamiento de mantenimiento administrando 4 mg/4-6 horas.
– Niños, oral:
* Procesos alérgicos:
a) Niños mayores de 14 años: Inicialmente se administrará una dosis de 4 mg/8 horas. Posteriormente se individualizará la dosis en función de los síntomas y la respuesta al tratamiento. La mayoría de los pacientes requieren una dosis de 12-16 mg/24 horas, aunque en ocasiones basta con 4 mg/24 horas. La dosis máxima recomendada es de 32 mg/24 horas.
b) Niños de 7-14 años: Inicialmente se administrará una dosis de 4 mg/8 horas. Posteriormente se individualizará la dosis en función de los síntomas y la respuesta al tratamiento. La dosis máxima recomendada es de 32 mg/24 horas.
c) Niños entre 2-6 años: 2 mg/8-12 horas. Posteriormente se individualizará la dosis en función de los síntomas y la respuesta al tratamiento. La dosis máxima recomendada es de 12 mg/24 horas.
Posología
EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA
* Reducir la dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Normas para la correcta administración
Si se emplea como antialérgico, se recomienda administrar la ciproheptadina junto con alimentos, dividiendo la dosis diaria en tres dosis, debido a que la duración de los efectos es de unas 4-6 horas. Si fuera necesario, debido a la intensidad de los síntomas, se podrá administrar en intervalos de tiempo menores.
Contraindicaciones
– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.
– [CRISIS ASMATICA]. Para algunos autores, la ciproheptadina podría empeorar el asma, por lo que no se recomienda su empleo en una crisis aguda.
– [PORFIRIA]. Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.
Contraindicaciones
RELATIVAS A EXCIPIENTES
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] hereditaria o galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.
